PENGOBATAN GOUT / ASAM URAT

Ada dua kelompok obat penyakit gout/asam urat, yaitu :

1. Obat yang menghentikan proses inflamasi akut, ex : kolkisin, fenilbutazon, oksifentabutazon, dan indometasin
2. Obat yang mempengaruhi kadar asam urat, ex : probenesid, alupurinol, dan sulfinpirazon.

Untuk keadaan akut digunakan obat AINS (Anti Inflamasi Non Steroid)

Ex : ketorolak, etodolak

Kolkisin

merupakan alkaloid Colchicum autumnale (sejenis bunga lili).

Farmakodinamik

Sifat antiradang kolkisin spesifik terhadap penyakit pirai dan beberapa artritis lainnya.

Obat ini berikatan dengan protein mikrotubular dan menyebabkan depolimerisasi dan menghilangnya mikrotubular fibrilar granulosit dan sel bergerak lainnya. Ini menyebabkan penghambatan migrasi granulosit ke tempat radang  sehingga pelepasan mediator inflamasi juga dihambat dan respon inflamasi ditekan.

Indikasi

                Kolkisin adalh obat terpilih untuk penyakit pirai. Pemberian harus dimulai secepatnya pada awal serangan dan diteruskan sampai gejala hilang atau timbul efek samping yang mengganggu.

                Gejala penyakit umumnya menghilang 24 – 48 jam setelah pemberian obat. Kolkisin juga berguna untuk profilaktik serangan penyakit pirai atau mengurangi beratnya serangan.

•         Dosis

                0,5 – 0,6 mg tiap jam atau 1,2 mg sebagai dosis awal diikuti 0,5 – 0,6 mg tiap 2 jam sampai gejala penyakit hilang atau gejala saluran cderna timbul. Untuk profilaksis diberikan 0,5 – 1 mg sehari.

                Pemberian IV : 1 – 2 mg dilanjutkan dengan 0,5 tiap 12-24 jam. Dosis jangan melebihi 4 mg dengan satu regimen pengobatan. Untuk mencegah iritasi akibat ekstravasasi sebaiknya larutan 2 ml diencerkan menjadi 10 ml  dengan larutan garam faal.

•         Efek samping : mual, muntah, dan diare

                Bila efek ini terjadi, pengobatan harus dihentikan walaupun efek terapi belum tercapai

ALOPURINOL

•         Berguna untuk mengobati penyakit pirai karena menurunkan kadar asam urat. Pengobatan jangka panjang dapat mengurangi serangan, menghambat pembentukan tofi, memobilisasi asam urat dan mengurangi besarnya tofi.

•         Obat ini terutama mengobati penyakit pirai kronik dengan infusiensi ginjal dan batu urat dalam ginjal, tetapi dosis awal harus di kurangi.

•         Alopurinol berguna untuk pengobatan pirai sekunder akibat polisitermia vera, metaplasia mieloid, leukemia, limfoma, psoriasis, hiperurisemia akibat obat dan radiasi.

•    Mekanisme kerja 
    Obat ini bekerja dengan menghambat Xantin oksidase, enzim yang mengubah hipoxantin manjadi xantin dan selanjutnya menjadi asam urat. Melalui mekanisme umpan balik alopurinol menghambat sintesis purin yeng merupakan prekursor xantin. Alopurinol sendiri mengalami biotransformasi oleh enzim xantin oksidase menjadi aloxantin yang masa paruhnya lebih panjang daripada alopurinol, itu sebabnya alopurinol yang masa paruhnya pendek cukup diberikan satu kali sehari.

• Efek samping : reaksi kulit (kemerahan kulit). Bila timbul, obat harus dihentikan karena gangguan mungkin menjadi lebih berat. Reaksi alergi berupa demam menggigil, leukopenia atau leukositosis, eusinofilia, artralgia, dan pruritus.
• Dosis : untuk penyakit pirai ringan 200-400 mg sehari, untuk penyakit pirai berat 400-600 mg. Untuk pasien gangguan fungsi ginjal dosis cukup 100-200 mg sehari.

                Untuk anak 6-10 thn : 300 mg sehari

                Anak di bawah 6 thn : 150 mg sehari

PROBENESID

•         Probenesid mencegah dan mengurangi kerusakan sendi serta pembentukan tofi pada penyakit pirai, tidak efektif untuk mengatasi serangan akut. Probenesid juga berguna untuk pengobatan hiperurisemia sekunder. Probenesid tidak berguna bila laju filtrasi glomerulus kurang dari 30 ml/menit.

•         Efek samping : gangguan saluran cerna, nyeri kapala, dan reaksi alergi.

•         Probenesid menghambat ekskresi renal dari sulfinpirazon, indometasin, penisilij, PAS, sulfonamid, dan juga berbagai asam organik sehingga dosis harus disesuaikan bila diberikan bersamaan.

Dosis : 2 x 250 mg/hari selama semnggu diikuti dengan 2 x 500 mg/hari.

SULFINPIRAZON

Sulfinpirazon mencegah dan mengurangi kelainan sendi dan tofi pada penyakit piraikronik berdasarkan hambatan reabsorsi tubular asam urat. Kurang efektif menurunkan kadar asam urat dibandingkan dengan alopurinol dan tidak berguna mengatasi serangan pirai akut, malah dapat meningkatkan frekuensi serangan pada awal terapi. 

Efek Samping : gangguan saluran cerna, kadang-kadang perlu dihentikan pengobatannya. Sulfinpirazon tidak boleh diberikan pada pasien dengan riwayat ulkus peptik. Anemia, leukopenia, agranulositosis. Sulfipirazon dapat meningkatkan efek insulin dan obat hipoglikemik oral seperti fenilbutazon dan oksifenbutazon, sehingga harus diberikan bersamaan dengan obat-obat tersebut. 
Dosis :  2 x 100-200 mg sehari, ditingkatkan sampai 400-800 mg kemudian dikurangi sampai dosis efektif minimal.

KETOROLAK

• Merupakan analgesik poten dengan efek anti-inflasmasi sedang. Ketorolak merupakan satu dari sedikit AINS yang tersedia untuk pemberian parenteral. 
• Ketorolak IM sebagai analgesik pascabedah memperlihatkan efektifvtas sebanding morvin/meperidin dosis umum, masa kerjanya lebih panjang dan efek sampingnya lebih ringan. Obat ini diberikan per oral.
• Dosis : IM  30-60 mg, IV : 15-30 mg, dan oral : 5-30 mg 
• Efek samping : Nyeri ditempat suntikan, gangguan saluran cerna, kantuk, pusing, dan sakit kepala. Ketorolak sangat selektif menghambat COX-1, maka obat ini hanya dianjurkan dipakai tidak lebih dari 5 hari karena kemungkinan tukak lambung dan iritasi lambung sangat besar sekali.

ETODOLAK
Merupakan AINS kelompok asam piranokarboksilat. Obat ini merupakan AINS yang lebih selektif terhadap COX-2 dibanding AINS umumnya. Etodolak menghambat bradikinin yang diketahui merupakan salah satu mediator perangsang nyeri. Masa kerjanya pendek sehingga harus diberikan 3-4 kali sehari. Berguna untuk analgesik pasca bedah misalnya bedah koroner. Dosis 200-400 mg, 3-4 kali sehari.